膜電位依存性カルシウムチャネルについて。
膜電位依存性カルシウムチャネルとは
- カルシウムイオンを選択的に透過させるイオンチャネル。
- チャネルを通して流入したカルシウムイオンが、セカンドメッセンジャーとして筋収縮や伝達物質の放出等を制御する。
- 4種類の型があり、ぞれぞれ特徴がある。
閾値が高いカルシウムチャネル(高電位差で活性化される)
L型・・・持続的なイオンチャネル。このチャネルの開口により流入するカルシウムが、筋肉の収縮や、分泌細胞の分泌を引き起こす。
局在:心筋、平滑筋、神経細胞
アンタゴニスト:ニフェジピン、ベラパミル、ジルチアゼム、ニカルジピン
N型・・・神経伝達物質放出を引き起こす。
局在:神経細胞
アンタゴニスト:ω-コノトキシン
P型・・・神経筋接合部での神経伝達を引き起こす。
小脳のプルキンエ細胞に選択的に存在する。
局在:小脳、心臓
アンタゴニスト:ω-アガトキシン
閾値が低いカルシウムチャネル(低電位差で活性化される)
T型・・・一過性のイオンチャネル。
骨格筋のT管に多く発現している。
心臓のペースメーキングに関与。
局在:心筋、骨格筋、平滑筋、神経細胞、分泌細胞
アンタゴニスト:フルナリジン
※付け足し。
カルシウム拮抗薬のジヒドロピリジン系はL型チャネルを遮断する。
シルニジピン、ベニジピンはN型チャネルを、
エホニジピン、ベニジピンはT型チャネルを同時に遮断する。
これらのジヒドロピリジン系薬剤は頻脈が少なく、腎保護作用も期待されている。
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